药物代谢动力学（Pharmacokinetic）是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

要求

给药方便:口服有效,一次或两次/日(消炎镇痛药、抗高血压药物、抗菌药常用药）

靶向分布或靶向活化：抗肿瘤药物

起效快：抗过敏药物、镇痛药物

药物相互作用少：有利于联合用药，如降脂药与抗高血压药物的合用

长期使用不产生耐药性：如抗菌药、抗癌药、抗病毒药。

无蓄积:如果药物或其代谢物不能通过有效途径排出体外,会在体内蓄积,产生毒性.

重要性

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。肽类药物就是最典型的例子。一般来说，体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点，但是，体内不稳定，口服无效。